Амантадины представлены в качестве двух солей — сульфата и гидрохлорида. Фармацевтическая промышленность выпускает амантадина сульфат – ПК-Мерц, который с успехом, как показали многочисленные исследования, применяется в лечении ишемического инсульта. Амантадин сульфат и гидрохлорид очень похожи по фармакодинамике, однако различаются по фармакокинетике: амантадина сульфат наиболее стабильную концентрацию в плазме обеспечивает и в головном мозге, лучше переносится пациентом, вызывает меньше побочных эффектов (бессонница, галлюцинации, отеки, спутанность сознания и пр.).
Эффективность амантадина сульфат при лечении ишемического инсульта
ПК-Мерц считается единственным из амантадинов, который имеет инфузионную форму выпуска, а это делает его просто незаменимым для профилактики, а также лечения осложнений, которые возникают на фоне главной противопаркинсонической терапии. Как препарат, который обладает нейропротективным механизмом действия, амантадин сульфат эффективен при длительной терапии острых нарушений мозгового кровообращения, а также в периоде реабилитации.
Проводились многочисленные анализы для приведения доказательств эффективности данного препарата в лечении инсульта. Главная цель анализов являлась — определить, являются ли сведения о клинической эффективности ПК-Мерц достаточными для «выделения» его среди прочих амантадинов и других препаратов с нейропротективными свойствами при лечении инсульта. Если амантадин сульфат назначают на ранних сроках возникновения инсульта, то применение его может предупредить патофизиологические сдвиги, также улучшить исход состояния.
Пилотное исследования С.А. Румянцевой и ее соавторов у 39 пациентов с тяжелым инсультом (из них у 19 человек применялся препарат) отметило целесообразность включения данного препарата в программу терапии, причем, как можно в более ранние сроки с момента появления сосудистой катастрофы. Амантадин сульфат применялся в первые три часа болезни в виде инфузионного раствора (доза 1000 мл (400 мг) за сутки внутривенно капельно на протяжении 5 суток с момента поступления пациента в стационар). Результаты показали, что отмечено уменьшение уровня тяжести состояния больных по шкале SAPS. Снижение с 14,8 до 6,7 баллов в исследуемой группе к восьмым суткам недуга (в числе сравнения — с 14,9 до 8,8 баллов). Динамика дефицита неврологического по определенной шкале являлась более выраженной у пациентов, получавших ПК-Мерц, и убедительно он продолжал снижаться к 120-м суткам.
Таким образом, клиническая эффективность глутаматных рецепторов (амантадина сульфат) в терапии повреждений мозга сосудистого происхождения была подтверждена у большого количества пациентов, получавших данное средство в процессе проведения контролируемых исследований с применением контрольных лекарственных средств либо плацебо. Клинические результаты использования амантадина были лучше либо как не хуже таковых, которые были получены в контрольных группах, также превосходили результаты, которые получены в группах применения плацебо.
Включение данного лекарственного средства в комплекс при лечении острой церебральной недостаточности одновременно с биофлавоноидами, цитопротекторами и донаторами холина позволит уменьшить летальность, снизить количество осложнений, улучшить прогноз у пациентов с острой недостаточностью мозгового кровообращения.
Противопоказания к применению препарата в лечении инсульта
Противопоказаниями применения амантадина сульфат следующие: тяжелая застойная сердечная недостаточность; миокардит; кардиомиопатия; гипокалиемия; гипомагниемия; AV-блокада I2-й и 3-й степени; удлинение специального определенного интервала более чем 420 мс; брадикардия (ЧСС менее 55 ударов в минуту). Также желудочковая аритмия; почечная недостаточность тяжелой степени; одновременный прием со средствами, удлиняющими специальный интервал; детский возраст; беременность; период грудного вскармливания; фенилкетонурия.